アセテートゴシポールとは?

アセテートゴシポールは、モルモットと人間に不妊症を誘発することが示されている天然物です。 ゴシポールはBcl-xLおよびBcl-2タンパク質に結合し、Kisは0.5〜0.6mMです。 ゴシポールに関する研究では、この薬は下垂体細胞のサイズ、脱顆粒、および肥大の有意な減少をもたらしました。 ラット下垂体は進行性の退行を示し、性付属腺の性腺運動指数は低下した。 精細管の直径は、酢酸ゴシポールの投与により大幅に減少しました。 アセテートゴシポールもセルトリ細胞の数を減らしました。

アセテートゴシポールはRaji細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。 さらに、この薬は細胞周期をG0 / G1期で停止させ、カスパーゼ-3を活性化します。 フローサイトメトリー研究は、酢酸ゴシポールがBcl-2タンパク質の発現を減少させることを示しました。 Raji細胞系統に対するその効果は、マウスで報告されたものと同様でした。

ゴシポールの生物学的効果を決定するには、さらなる研究が必要です。 アポトーシスを誘導することに加えて、それはまたテロメラーゼの活性を阻害します。 ゴシポールはまた、アポトーシスを調節するXNUMXつのタンパク質であるc-MycとA​​ktを調節します。 また、NF-κB活性を阻害します。これは、ゴシポールがアポトーシスを誘導するメカニズムを説明している可能性があります。

Gossypol Acetateは、ワタ植物から分離された天然化合物です。 その有効成分は綿実の重量の約1.5%を占めています。 それは主に薬として使用され、男性と女性の両方の種の精子形成を制御するのに役立ちます。 抗腫瘍作用があり、膀胱がんや副腎がんに効果があることが示されています。 ゴシポールは男性用の避妊薬としても使用されています。

薬剤ゴシポールアセテートは、経口で生物学的に利用可能なゴシポールの溶媒和物です。 抗アポトーシスタンパク質の疎水性表面結合溝BH3に結合し、腫瘍細胞の増殖を抑制します。 さまざまな抗腫瘍作用があり、多発性骨髄腫の単剤としての有効性が検討されています。

酢酸ゴシポールに関する研究は、それが初代培養ALLおよびCLL細胞にアポトーシスを誘導することを明らかにしています。 また、デキサメタゾンとの相乗効果があり、ラジ細胞と単核細胞の両方の増殖を抑制します。 さらに、酢酸ゴシポールはRaji細胞の生存率に影響を与えます。 この化合物はRaji細胞の阻害にも効果的ですが、B細胞癌に対しては効果が低くなります。

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