Cos'è il gossipolo acetato?

Il gossipolo acetato è un prodotto naturale che ha dimostrato di indurre infertilità nelle cavie e nell'uomo. Il gossipolo si lega alle proteine ​​Bcl-xL e Bcl-2 e ha un Kis di 0.5-0.6 mM. In uno studio sul gossipolo, il farmaco ha prodotto riduzioni significative delle dimensioni delle cellule ipofisarie, della degranulazione e dell'ipertrofia. Le cellule dell'ipofisi di ratto hanno mostrato una progressiva regressione e gli indici gonosomatici delle ghiandole accessorie sessuali sono stati ridotti. Il diametro del tubulo seminifero è diminuito significativamente con la somministrazione di gossipolo acetato. Il gossipolo acetato ha anche ridotto il numero di cellule di Sertoli.

Il gossipolo acetato inibisce la crescita delle cellule Raji e induce l'apoptosi. Inoltre, il farmaco provoca l'arresto del ciclo cellulare alla fase G0/G1 e l'attivazione della caspasi-3. Uno studio di citometria a flusso ha mostrato che l'acetato di gossipolo ha ridotto l'espressione della proteina Bcl-2. I suoi effetti sulla linea cellulare Raji erano simili a quelli riportati nei topi.

Sono necessari ulteriori studi per determinare gli effetti biologici del gossipolo. Oltre a indurre l'apoptosi, inibisce anche l'attività della telomerasi. Gossypol modula anche c-Myc e Akt, due proteine ​​che regolano l'apoptosi. Inibisce anche l'attività di NF-kappaB, che potrebbe spiegare il meccanismo mediante il quale il gossipolo induce l'apoptosi.

L'acetato di Gossypol è un composto naturale isolato dalla pianta del cotone. Il suo componente attivo rappresenta circa l'1.5% del peso del seme di cotone. È usato principalmente come medicinale e aiuta a controllare la spermatogenesi nelle specie maschili e femminili. Ha attività antitumorale e ha dimostrato di essere efficace nei tumori della vescica e della corteccia surrenale. Gossypol è anche usato come contraccettivo per gli uomini.

Il farmaco gossipolo acetato è un solvato di gossipolo biodisponibile per via orale. Si lega al solco di legame superficiale idrofobico BH3 delle proteine ​​anti-apoptotiche e inibisce la proliferazione delle cellule tumorali. Ha una varietà di proprietà antitumorali ed è oggetto di studio per la sua efficacia come agente singolo per il mieloma multiplo.

La ricerca sull'acetato di gossipolo rivela che induce l'apoptosi nelle cellule LLA e CLL in coltura primaria. Ha anche un effetto sinergico con il desametasone, inibendo la crescita sia delle cellule Raji che delle cellule mononucleate. Inoltre, il gossipolo acetato influisce sul tasso di sopravvivenza delle cellule Raji. Il composto è anche efficace nell'inibire le cellule Raji, ma è meno efficace contro i tumori delle cellule B.

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