¿Qué es el acetato de gosipol?

El acetato de gosipol es un producto natural que se ha demostrado que induce infertilidad en conejillos de indias y humanos. Gosipol se une a las proteínas Bcl-xL y Bcl-2 y tiene una Kis de 0.5-0.6 mM. En un estudio sobre gosipol, el fármaco produjo reducciones significativas en el tamaño de las células hipofisarias, la desgranulación y la hipertrofia. Las células hipofisarias de rata exhibieron una regresión progresiva y los índices gonosomáticos de las glándulas accesorias sexuales se redujeron. El diámetro de los túbulos seminíferos disminuyó significativamente con la administración de acetato de gosipol. El acetato de gosipol también redujo el número de células de Sertoli.

El acetato de gosipol inhibe el crecimiento de las células Raji e induce la apoptosis. Además, el fármaco hace que el ciclo celular se detenga en la fase G0/G1 y active la caspasa-3. Un estudio de citometría de flujo mostró que el acetato de gosipol redujo la expresión de la proteína Bcl-2. Sus efectos sobre el linaje de células Raji fueron similares a los informados en ratones.

Se necesitan más estudios para determinar los efectos biológicos del gosipol. Además de inducir la apoptosis, también inhibe la actividad de la telomerasa. Gosipol también modula c-Myc y Akt, dos proteínas que regulan la apoptosis. También inhibe la actividad de NF-kappaB, lo que puede explicar el mecanismo por el cual el gosipol induce la apoptosis.

El acetato de gosipol es un compuesto natural aislado de la planta de algodón. Su componente activo representa alrededor del 1.5% del peso de la semilla de algodón. Se utiliza principalmente como medicamento y ayuda a controlar la espermatogénesis tanto en especies masculinas como femeninas. Tiene actividad antitumoral y se ha demostrado que es eficaz en los cánceres de vejiga y de la corteza suprarrenal. Gosipol también se usa como anticonceptivo para los hombres.

El fármaco acetato de gosipol es un solvato de gosipol biodisponible por vía oral. Se une al surco de unión a la superficie hidrofóbica BH3 de las proteínas antiapoptóticas e inhibe la proliferación de células tumorales. Tiene una variedad de propiedades antitumorales y se está investigando su eficacia como agente único para el mieloma múltiple.

La investigación sobre el acetato de gosipol revela que induce la apoptosis en células de LLA y CLL de cultivo primario. También tiene un efecto sinérgico con la dexametasona, inhibiendo el crecimiento tanto de Raji como de las células mononucleares. Además, el acetato de gosipol afecta la tasa de supervivencia de las células Raji. El compuesto también es efectivo para inhibir las células Raji, pero es menos efectivo contra los cánceres de células B.

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