Was ist Acetat-Gossipol?

Acetat Gossypol ist ein Naturprodukt, das nachweislich bei Meerschweinchen und Menschen Unfruchtbarkeit hervorruft. Gossypol bindet an die Proteine ​​Bcl-xL und Bcl-2 und hat einen Kis von 0.5–0.6 mM. In einer Studie zu Gossypol führte das Medikament zu einer signifikanten Verringerung der Hypophysenzellgröße, Degranulation und Hypertrophie. Die Hypophysenzellen der Ratte zeigten eine fortschreitende Regression und die gonosomatischen Indizes der akzessorischen Geschlechtsdrüsen waren reduziert. Der Durchmesser der Hodenkanälchen verringerte sich signifikant mit der Verabreichung von Acetat-Gossipol. Acetat Gossypol reduzierte auch die Anzahl der Sertoli-Zellen.

Acetat Gossypol hemmt das Wachstum von Raji-Zellen und induziert Apoptose. Darüber hinaus bewirkt das Medikament, dass der Zellzyklus in der G0/G1-Phase stoppt und Caspase-3 aktiviert. Eine durchflusszytometrische Studie zeigte, dass Gossypolacetat die Expression des Bcl-2-Proteins verringerte. Seine Wirkungen auf die Raji-Zelllinie waren ähnlich denen, die bei Mäusen berichtet wurden.

Weitere Studien sind erforderlich, um die biologischen Wirkungen von Gossypol zu bestimmen. Zusätzlich zur Induktion der Apoptose hemmt es auch die Aktivität der Telomerase. Gossypol moduliert auch c-Myc und Akt, zwei Proteine, die die Apoptose regulieren. Es hemmt auch die NF-kappaB-Aktivität, was den Mechanismus erklären könnte, durch den Gossypol Apoptose induziert.

Gossypolacetat ist eine natürliche Verbindung, die aus der Baumwollpflanze isoliert wird. Seine aktive Komponente macht etwa 1.5 % des Gewichts des Baumwollsamens aus. Es wird hauptsächlich als Medizin verwendet und hilft bei der Kontrolle der Spermatogenese sowohl bei männlichen als auch bei weiblichen Arten. Es hat eine Antitumorwirkung und hat sich bei Krebserkrankungen der Blase und der Nebennierenrinde als wirksam erwiesen. Gossypol wird auch als Verhütungsmittel für Männer verwendet.

Der Wirkstoff Gossypolacetat ist ein oral bioverfügbares Solvat von Gossypol. Es bindet an die hydrophobe Oberflächenbindungsrille BH3 von anti-apoptotischen Proteinen und hemmt die Proliferation von Tumorzellen. Es hat eine Vielzahl von Anti-Tumor-Eigenschaften und wird auf seine Wirksamkeit als Einzelwirkstoff für multiples Myelom untersucht.

Untersuchungen zu Gossypolacetat zeigen, dass es Apoptose in primär kultivierten ALL- und CLL-Zellen induziert. Es hat auch eine synergistische Wirkung mit Dexamethason und hemmt das Wachstum sowohl von Raji- als auch von mononukleären Zellen. Weiterhin beeinflusst Gossypolacetat die Überlebensrate von Raji-Zellen. Die Verbindung ist auch bei der Hemmung von Raji-Zellen wirksam, aber weniger wirksam gegen B-Zell-Krebs.

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